Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 10х2, № 10х3 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бісопрололу фумарату 5 мг

Допоміжні речовини: Натрію кроскармелоза, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8959/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я для медичного застосування препарату Бісопролол-АСТРАФАРМ Bisoprolol-ASTRAPHARM

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг, 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза,  моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.   Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

 

Протипоказання.

-          Кардіогенний шок;

-          атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня;

-          синдром слабкості синусового вузла;

-          синоатріальна блокада ІІ або ІІІ ступеня;

-          брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 ударів/хв);

-          артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст);

-          бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;

-          тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;

-          одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);

-          псоріаз (у т. ч. в сімейному анамнезі);

-          вагітність;

-          період годування груддю;

-          дитячий вік;

-          підвищена чутливість до препарату та його компонентів.

 

Спосіб застосування та  дози.  Бісопролол-Астрафарм призначають дорослим внутрішньо  по 5–10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза – 20 мг. Дози підбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти серцевих скорочень. Таблетки застосовують не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, зранку натщесерце або під час сніданку.

При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця призначають 5–10 мг  препарату    1 раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності лікування починають із мінімальної дози і поступово підвищують її протягом декількох тижнів. Початкова доза становить 1,25 мг один раз на добу протягом 1–го тижня. Протягом 2–го  тижня призначається 2,5 мг на добу. Протягом  3–го  тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу.  З 4–го  по 8–й     тиждень призначається по 5 мг. З 8–го по 12–й тиждень дозу збільшують до 7,5 мг.  Після 12–го тижня призначається максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози регулюється показниками ЧСС, артеріального тиску, загального стану пацієнта. За необхідності досягнуте дозування може бути поступово знижено. Не можна  припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватись повільно, з поступовим зниженням дози.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно не потрібен.

Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушення функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату. В усякому випадку доза підбирається індивідуально. Курс лікування звичайно тривалий, але залежить від тяжкості та особливостей перебігу захворювання.

 

Побічні реакції. Нервова система: можуть спостерігатись (особливо на початку лікування) втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресії, рідко – галюцинації (звичайно слабковиражені і минають протягом 1–2 тижнів), інколи – парестезії.

Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (необхідно враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.

Серцево-судинна система: в окремих випадках -  ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація  серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування – погіршення стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або синдромом Рейно.

Дихальна система: одиничні випадки – задишка (у пацієнтів, які схильні до бронхоспазму).

Травний тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).

Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові, порушення потенції.

Шкіра: дерматологічні реакції – інколи свербіж, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипи.

При лікуванні блокаторами бета–адернорецепторів в окремих випадках спостерігається  випадіння волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси  тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.

 

Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе внутрішньовенне введення атропіну у дозі від 1,5 мг до             2 мг, введення глюкагону у дозі 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі застосовують бета2-адреноміметики (наприклад, сальбутамол або фенотерол).

 

Застосування  у період вагітності або годування груддю. Не слід застосовувати Бісопролол-Астрафарм  у період вагітності та годування груддю через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку застосування препарату. У виняткових випадках при прийманні Бісопрололу-Астрафарм  у  вагітних лікування повинно бути припинено за 72 год до очікуваних пологів через можливість розвитку брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання у новонародженого. Якщо відміна препарату не можлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитись під ретельним наглядом. Симптомів гіпоглікемії можна очікувати  протягом перших 3 діб.

В  експериментальних дослідженнях не виявлено порушення репродуктивної функції та змін у потомстві.

 

Діти. Клінічні дані про ефективність і безпеку застосування Бісопрололу-Астрафарм  для лікування дітей відсутні, тому препарат дітям не призначають.

 

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, порушеннями серцевої діяльності і периферичного кровообігу, у тому числі при хворобі Рейно.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю  при раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни, тому відміну препарату проводять поступово, приблизно протягом  2 тижнів.

Пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень не рекомендується призначати препарат, або за необхідності його застосовують у нижчих дозах у комбінації з бронходилататорами.

Для лікування пацієнтів із тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують тільки разом з блокаторами альфа-адренорецепторів.

З обережністю застосовують Бісопролол-Астрафарм  у хворих на цукровий діабет при значних коливаннях рівня глікемії і при метаболічному ацидозі.

Бісопролол-Астрафарм  може маскувати  симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію антидіабетичних засобів, тому необхідно контролювати рівень глюкози у крові.

При гіперфункції щитовидної залози Бісопролол-Астрафарм  може  маскувати тахікардію, спричинену тиреотоксикозом.

При частоті серцевих скорочень нижче 50-55 ударів/хв.  дозу Бісопрололу-Астрафарм  слід знизити.

У пацієнтів, які знаходяться на гемо- і перитонеальному діалізі, дозу препарату необхідно знизити (не більше 10 мг на добу).

При застійній серцевій недостатності необхідно оцінити співвідношення користь/ризик через можливе пригнічення скоротливості міокарда.

В окремих випадках блокатори бета-адренорецепторів можуть спричинити лускатий лишай (Psoriasis vulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на лускатий лишай (псоріатичних) висипань на шкірі.

У пацієнтів, які застосовують  блокатори бета-адренорецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкі форми перебігу реакції підвищеної чутливості.

Лікування високого артеріального тиску за допомогою Бісопрололу-Астрафарм  потребує регулярного лікарського контролю.

Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Бісопролол-Астрафарм  знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків та йодвмісних контрастних речовин.

Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 год до наркозу; за  неможливості відміни слід призначати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.

На час терапії Бісопрололом-Астрафарм   рекомендується виключити вживання алкоголю.  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні  автотранспортом або іншими механізмами. З обережністю слід застосовувати  Бісопролол-Астрафарм  під час

роботи водіям транспортних засобів і особам, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  При одночасному застосуванні Бісопролол-Астрафарм  може посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину  можливе різке зниження ЧСС.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливе порушення  провідності серця.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і симпатоміметиків (тих, що містяться в засобах від кашлю, в назальних та очних краплях) дія бісопрололу може знижуватись.

Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) можуть посилювати гіпотензивну дію Бісопрололу-Астрафарм.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і верапамілу або дилтіазему та інших антиаритмічних препаратів можливе зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмії та/або серцевої недостатності (не рекомендується  внутрішньовенне введення блокаторів кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів на фоні терапії Бісопрололом-Астрафарм).

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і клонідину останній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього припинено прийом  Бісопрололу-Астрафарм  через можливе значне підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т. ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Бісопрололу-Астрафарм можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і рифампіцину може незначно зменшитись період напіввиведення бісопрололу.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).

     

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючих властивостей. Має гіпотензивну та антиангінальну дії. Гіпотензивна дія обумовлена зниженням хвилинного об’єму крові, зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченням вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія обумовлена блокадою бета1-адренорецепторів, що спричиняє зменшення роботи серця за рахунок зниження  ЧСС і серцевого викиду, і завдяки цьому зменшенню потреби міокарда в кисні.

При тривалому застосуванні препарату  першочергово знижує підвищений загальнопериферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності препарат пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову системи. Засіб має дуже низьку спорідненість із бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. При одноразовому прийманні дія препарату зберігається протягом 24 год.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо бісопролол добре абсорбується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна коцентрація досягається через 1–3 години. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується приблизно 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 98 % виводиться із організму нирками, 50 % - у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Період напіввиведення становить 10–12  год.

Фармакокінетика бісопрололу не залежить від віку.

Корекція дози для пацієнтів із прушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки  білого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою з одного боку.

 

Термін придатності. Термін придатності - 3 роки.

Умови зберігання.  Зберігають у  сухому,  захищеному від світла і  недоступному для дітей місці при температурі не вище  25 0С. 

 

Упаковка. По 10  таблеток  у блістері; по 2 або 3 блістера  у коробці. 

 

Категорія  відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ “АСТРАФАРМ”.

 

Місцезнаходження.  Україна,  08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе,

вул. Київська, 6.